Blood：口服cedazuridine/地西他滨治疗MDS和CMML的药代动力学、和可用性

2022-01-17 00:18:00 来源:

本研究成果是一个2期的化疗，旨在对比cedazuridine 100mg/地西他埠头 35mg和新标准地西他埠头 20mg/m2（IV）治疗法前所两个肌肉注射的地西他埠头漏出、去选择性活性和安全性。募兵中的高风险的肝脏内膜异常病症（MDS）或慢性髓系单核细胞性白血病(CMML) 成年症状，按1：1随机分至施打cedazuridine/地西他埠头组或IV 地西他埠头组，第二个肌肉注射交换治疗法方案；在之后的肌肉注射中的，所有症状施打cedazuridine/地西他埠头治疗法。最初在血糖确认过渡期，cedazuridine和地西他埠头作为原则上的药水给药物，随后作为单一原则上血糖组合(FDC)片剂给药物。主要终点：地西他埠头超过漏出高水平、LINE-1 DNA去选择性多于和临床底物。80位症状被随机配对不感兴趣治疗法。血糖确认和FDC过渡期的施打和IV 地西他埠头的超过漏出高水平比分别为93.5%和97.6%。组间LINE-1去选择性差异不高达1%。48位（60%）症状授予临床缓解，其中的17位（21%）授予完全缓解。最相似的3级及以上副作用有中的性巨噬细胞减缓（46%）、血小板减缓（38%）和呼吸困难性中的性巨噬细胞减缓（29%）。综上所述，在前所两个肌肉注射，施打cedazuridine/地西他埠头（100/35mg）和IV 地西他埠头 20mg/m2可归因于不尽相同的地西他埠头漏出和DNA去选择性高水平，以及不尽相同的安全性和。原始来历：Guillermo Garcia-Manero， et al. Oral cedazuridine/decitabine： a phase 2， pharmacokinetic/pharmacodynamic， randomized， crossover study in MDS and CMML. Blood. April 13， 2020.